Тамоксифен

В 1971 году были начаты первые исследования возможности применения препарата для лечения онкологических заболеваний молочной железы. К 1998 году многочисленные исследования подтвердили, применение тамоксифена для лечения рака у женщин позволяет улучшить прогноз, спасти больше жизней.

Эстрогены в организме женщины стимулируют рост клеток-мишеней. Это в основном железистая ткань молочной железы. Некоторые формы рака груди требуют для своего развития гормональной стимуляции. На своей поверхности раковые клетки имеют рецепторы, к которым присоединяются эстрогены.

Тамоксифен, подобно сломанному ключу в замке, соединяется с этими рецепторами, предупреждая их активацию женскими половыми гормонами. А раз замок заблокирован, то нет и стимулирующего воздействия на раковые клетки.

Интересно, что тамоксифен является селективным антагонистом эстрогеновых рецепторов. В других органах, например в матке, он, напротив, усиливает действие женских половых гормонов.

Противоопухолевые препараты, как правило, имеют множество побочных эффектов. Не является исключением и тамоксифен. Побочные эффекты:

• маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение риска возникновения рака эндометрия;
• ускорение процессов атеросклероза сосудов, увеличение риска тромбоза и тромбоэмболии, периферические отёки, снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• головные боли, головокружение, депрессия, снижение познавательных способностей;
• катаракта, ретинопатия;
• тошнота, рвота, боли в животе, гепатиты, жировая инфильтрация печени, увеличение риска развития рака печени;
• снижение либидо, импотенция.

Однако всё же считается что тамоксифен достаточно мягкий препарат. Возможно, в скором времени он будет применяться и для профилактики рака груди у женщин, имеющих высокий риск развития этой болезни.

Патент, запрещающий производство тамоксифена другими фармацевтическими фирмами истёк в 2002 году. В настоящее время лекарство производится многими компаниями и в России тоже. Оригинальный препарат Nolvadex, Istubal, или Valodex, производится фирмой AstraZeneca в Англии. Следовательно, препарат в аптеках Москвы может быть разный.

Тамоксифен в бодибилдинге

Официально, тамоксифен для мужчин применялся для лечения рака молочной железы. Да, это возможно. Рак молочной железы у мужчин встречается редко, но характеризуется высокой летальностью.

Основными потребителями данного препарата среди мужчин являются бодибилдеры. Для чего спортсмены принимают тамоксифен? Инструкция производителя на этот счёт ничего не сообщает. Более того, не смотря на широкое применение этого препарата, не проводилось серьёзных исследований того, как влияет на здорового мужчину тамоксифен. Побочные эффекты у здоровых мужчин потенциально могут нанести вред здоровью. Применение лекарств в целях, отличных от показаний производителя, проводится на ваш страх и риск.

Применение в бодибилдинге

Не секрет, что профессиональный спорт требует жертв. В отношении бодибилдинга это высказывание верно на 200%. Достичь таких показателей прироста мышечной массы одними тренировками невозможно. В 70-е годы началось повальное увлечение анаболическими стероидами. Анаболические стероиды - вещества, усиливающие анаболические процессы в организме, в основном синтез белков и макромолекул. Активный синтез белков мышечной ткани приводит к гипертрофии мышц, увеличению физической силы.

В медицине анаболические стероиды применяются при дистрофических заболеваниях, для восстановления после тяжёлых травм, ожогов, задержке физического развития, и др.

Спортсмены, применяющие анаболические стероиды, жертвуют в первую очередь своим здоровьем. Список побочных эффектов анаболических стероидов огромен. Среди них:

• ускоренное прогрессирование атеросклероза;
• железодефицитная анемия;
• периферические отеки;
• диспепсические явления;
• нарушение функций печени, желтуха;
• гипокоагуляция, проявляющаяся склонностью к кровотечениям;
• гепатонекроз;
• рак печени;
• холестатический гепатит;
• гиперкальциемия;
• у женщин: маскулинизация (приобретение черт, характерных для мужчин).

Применение стероидов изнашивает сердечную мышцу, недаром многие культуристы умирают в самом расцвете сил от инфаркта миокарда.

В норме у мужчин в организме эстрогены содержатся в очень небольшом количестве. В основном в эстрогены превращается тестостерон. Происходит это превращение с участием фермента системы цитохрома р450. При употреблении анаболических стероидов резко индуцируется синтез тестостерона, организм пытается устранить избыток гормона, превращая тестостерон в эстрадиол, основной женский половой гормон. Избыток женского полового гормона приводит к росту молочной железы у мужчин или гинекомастии. Возникает задержка воды и натрия в организме, откладывается подкожный жир по женскому типу.

Именно для предотвращения этих побочных эффектов и применяют тамоксифен. Связывая рецепторы к эстрогену в клетках молочной железы, он предупреждает гинекомастию и другие побочные действия, связанные с увеличением уровня эстрогенов.

Аналоги, дозировка

В основном это импортный препарат. В России производится фармацевтической компанией Озон.

Дозировка зависит от производителя, на рынке встречается таблетки 20, 30, 40 мг. В основном самым распространенным является тамоксифен 20 мг.

Фармацевтические фирмы, предлагающие тамоксифен, производители:

1. Действующее вещество: тамоксифена цитрат. Страна производитель - Австрия. Фирма производитель - Эбеве. Тамоксифен Эбеве: в наличии у производителя имеются таблетки с дозировкой 10, 20, 30, 40 мг.

2. Действующее вещество: тамоксифена цитрат. Страна производитель - Финляндия. Фирма производитель - Орион Корпорейшн. Дозировка 10 и 20 мг.

3. Действующее вещество: тамоксифена цитрат. Страна производитель - Германия. Фирма производитель - Гексал АГ. Дозировка 10, 20, 30, 40 мг.

4. Действующее вещество: цитрат тамоксифена. Страна производитель - Россия. Фирма производитель - Фармацевтическая компания Озон. Дозировка 10 и 20 мг.

В мире много разных производителей данного препарата. Наличие в аптеках Москвы препаратов других фирм не должно вас смущать. После окончания патента на эксклюзивное производство препарата многие фирмы начинают выпускать аналоги, особенно если лекарство хорошо работает. Соответствие оригинальному препарату проверяется в лаборатории.

Можно ли применять антиэстрогены при лечении бесплодия?

Антиэстрогены, к которым относится тамоксифен, оказывают положительное действие при снижении уровня гонадотропных гормонов у мужчин и женщин. Доказан эффект использования этого препарата при уменьшении количества сперматозоидов.

Поскольку препарат блокирует выработку женского полового гормона эстрадиола, то повышается уровень гонадотропных гомонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) и тестостерона. У 20% пациентов наблюдалось положительное действие тамоксифена на подвижность сперматозоидов. 

Гонадотропные гормоны в организме женщины воздействуют на яичник, вызывая рост и развитие фолликулов. Лютеинизирующий гормон способствует овуляции, а также превращению фолликула в желтое тело. Лекарство входит в перечень препаратов для лечения мужского и женского бесплодия.

Фармакологическое действие

Это противоопухолевый препарат из группы антиэстрогенов. Он ингибирует (блокирует) рецепторы эстрогенов, находящиеся в опухолях. Поэтому он тормозит прогрессирование опухолевого процесса, если он стимулируется эстрогенами. Тамоксифен (веро - тамоксифен) является нестероидным (не гормональным) веществом. Способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель после однократно принятой дозы.

Другое его действие связано со способностью вызывать овуляцию у женщин, если она отсутствует. Он стимулирует высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. Назначение препарата мужчинам с олигоспермией повышает уровень лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, тестостерона и эстрогенов.

Под действием лютеинизирующего гормона у мужчин повышается проницаемость семенных канальцев для тестостерона, поэтому увеличивается выход тестостерона из яичек и повышается его концентрация в крови. 

Фолликулостимулирующий гормон у мужчин является главным стимулятором роста семявыносящих канальцев, поэтому этот гормон опосредованно увеличивает уровень тестостерона в крови, и обеспечивает процесс созревания сперматозоидов.

Показания к применению

• гормонозависимый рак молочной железы, яичников и эндометрия;
• рак почки, меланома и саркома мягких тканей;
• рака предстательной железы.

Веро-тамоксифен назначают при ановуляторных состояниях у женщин и олигоспермии у мужчин.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к препарату;
• выраженная томбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия;
• беременность и лактация;

При приеме лекарства необходимо тщательное наблюдение за лицами с патологией почек и сахарным диабетом. Его с осторожностью назначают больным с офтальмологическими заболеваниями и при наличии тромбоэмболических нарушений в прошлом.

Способ применения таблеток тамоксифен и дозы

Доза таблеток тамоксифен (веро-тамоксифен) устанавливается индивидуально по показаниям. Обычно для лечения онкологических заболеваний препарат назначают 40 мг и более в сутки. Прием тамоксифена должен быть ежедневным. Таблетки принимают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. 

Суточную дозу веро-тамоксифена можно разделить на 2 приема (утром и вечером) или принять всю дозу утром. Продолжительность лечения составляет 2-3 года (при лечении рака).

Для лечения ановуляторных состояний у женщин и олигоспермии у мужчин применяются другие дозировки препарата и длительность лечения. При ановуляторном бесплодии препарат принимают по 10 мг 2 раза в день со 2-го дня менструации, всего 4 дня. В последующем возможно повышение дозы до 20 мг и 40 мг 2 раза в день. Разумеется, что этот вопрос должен решать врач.

При олигоспермии веро- тамоксифен назначается по 10 мг 2 раза в день. Принимая лекарство, нужно знать о возможном побочном действии.

Во время приема препарата у женщин менструальный цикл может стать нерегулярным или месячные могут полностью прекратиться. Такие нарушения возникают при длительном (годами) приеме препарата. Чаще всего неблагоприятные реакции носят преходящий характер или исчезают после снижения дозы препарата. 

В редких случаях он вызывает изменение картины крови. Возникновение побочных реакций обычно не требует прекращения приема или изменений схемы лечения, а при длительном приеме любого препарата побочные эффекты неизбежны.

При приеме имеются особые указания.

Перед лечением тамоксифеном женщина должна пройти гинекологическое обследование для исключения беременности. Женщины должны знать, что необходимо использовать эффективные контрацептивные средства во время приема тамоксифена. 

Пациентки, получающие веро-тамоксифен длительно должны иметь настороженность в отношении появления кровянистых выделений из влагалища, в таком случае необходимо обратиться к гинекологу для решения вопроса о дальнейшем приеме препарата.

При приеме лекарства необходим контроль над содержанием тромбоцитов и кальция в крови. С осторожностью препарат назначают лицам, у которых изначально низкое содержание лейкоцитов и тромбоцитов в крови, и повышено содержание кальция. 

Не рекомендуется сочетать таблетки тамоксифена с препаратами, которые содержат гормоны (особенно эстрогены). Поскольку тамоксифен усиливает действие антикоагулянтов, то при одновременном назначении тамоксифена и антикоагулянтов необходимо уменьшение их дозы.